Пептид, ингибирующий действие ВИЧ-1 (VIRUS-INHIBITORY PEPTIDE — VIRIP), выделили в немецком университете в Ульме под руководством Франка Кирхоффа (Frank Kirchhoff). Чтобы выявить потенциальные природные ингибиторы ВИЧ, его группа проанализировала огромную библиотеку веществ, выделенных из 10 тыс. литров фильтрованной человеческой крови. Результаты исследования были опубликованы в последнем номере журнала Cell [1].

Слияния вирусной и клеточных мембран является ключевым механизмом, обеспечивающим последующее попадание генетического материала вируса в ядро клетки. VIRIP предотвращает проникновение в клетку различных штаммов ВИЧ-1, в том числе и ряда устойчивых к современным антиретровирусным препаратам. Выделенный пептид соответствует C-концевому фрагменту белка α1-антитрипсина — ингибитора сериновых протеиназ. Его действие, по-видимому, основано на способности связываться с пептидом слияния белка gp41, экспонированного на поверхности вириона, тем самым, снижая эффективность его встраивания в мембрану будущей клетки-хоязина. Было показано, что введение всего 3 аминокислотных замен в последовательность VIRIP, повышает его противовирусную активность на два порядка. Эти производные исходного пептида могут послужить основой для разработки лекарств нового типа против ВИЧ. Предварительные исследования модифицированных молекул на животных моделях (крысах, собаках), по словам Кирхоффа, дали весьма обнадеживающие результаты, так что уже в конце года планируется начало клинических испытаний [1], [2].

Литература

1. Jan Münch, Ludger Ständker, Knut Adermann, Axel Schulz, Michael Schindler, et. al.. (2007). Discovery and Optimization of a Natural HIV-1 Entry Inhibitor Targeting the gp41 Fusion Peptide. Cell. 129, 263-275;
2. Kerri Smith. (2007). Natural peptide protects against HIV. news@nature.